Sobre este producto Antiarrítmico de clase III. Antianginoso. Vasodilatador periférico y coronario por bloqueo de la entrada de calcio y de los alfa adrenorreceptores. Derivado yodado benzofuránico con propiedades de los 4 grupos de antiarrítmicos. Acción por bloqueo de la corriente de salida de potasio y por bloqueo de la entrada de sodio y calcio; prolonga la duración del potencial de acción y del período refractario (prolonga el QT); por depresión de la velocidad de conducción a nivel del nodo AV prolonga el PR, por lo que es útil en las taquicardias supraventriculares. Por bloqueo beta y alfa adrenérgico y de la entrada de calcio explica la depresión de la frecuencia sinusal y la supresión del automatismo anormal. Metabolismo hepático principalmente por CYP3A4. Concentración plasmática terapéutica: 0,5-2,0 mcg/mL. Nombre del fármaco Amiodarona. Usos Taquiarritmias auriculares y ventriculares o asociadas con el síndrome de Wolff-Parkinson-White. Prevención y tratamiento de taquicardia auricular paroxística, flutter y fibrilación auricular, taquicardia o fibrilación ventricular recurrente. Angina de pecho. Contraindicaciones Bloqueo AV de alto grado. Arritmias con riesgo de paro sinusal en ausencia de marcapasos. Shock. Disfunción tiroidea. Precauciones Control electrocardiográfico en tratamientos prolongados (prolonga el intervalo QT). Bradicardia sinusal y/o enfermedad del nódulo sinusal. Insuf. cardíaca. Monitoreo de función tiroidea, hepática, potasemia, Rx de tórax y control oftalmológico. Disionías. Hipomagnesemia, hipopotasemia, hipocalcemia. Hepatopatía. Fotosensibilidad. Adulto mayor. Eficacia y seguridad no demostrada en menores de 18 años. Reacciones adversas Bradicardia y alteraciones de la conducción. Hipo o hipertiroidismo. Microdepósitos corneales. Aumento de transaminasas. Náuseas, vómitos, disgeusia, estreñimiento. Fotosensibilidad. Toxicidad pulmonar (neumonitis y fibrosis, en particular con uso crónico). En administración parenteral reacción local e hipotensión. Muy raras: anemia hemolítica, aplasia medular, trombocitopenia. Insuf. hepática, cirrosis. Pancreatitis aguda. Broncoconstricción, Sínd. de distress respiratorio, hemorragia pulmonar. Shock anafiláctico. Vasculitis. Hipertensión intracraneana benigna. SIADH (síndrome de secreción insuficiente de ADH). Torsade de Pointes. Interacciones No asociar con antiarrítmicos de clase Ia y III, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, astemizol, cloroquina e hidroxicloroquina, ketoconazol, macrólidos, moxifloxacino, tiazidas, terfenadina y otros fármacos que aumentan el intervalo QT con riesgo de Torsade de Pointes. Riesgo de arritmias con anfotericina B, corticoides, diuréticos, laxantes y sofosbuvir. Sus concentraciones plasmáticas pueden alterarse por inductores (por ej, rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, efavirenz, bosentán) o inhibidores (por ej, claritromicina, eritromicina, antifúngicos azoles, metronidazol, ritonavir, saquinavir, calcioantagonistas, fluvoxamina, ciclosporina) de la CYP3A4. Inhibe el metabolismo por CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 y también a la glicoproteína-P, puede aumentar la concentración plasmática de sus sustratos (ej. metoprolol, digoxina, dextrometorfano, carbamazepina, fenitoína, fentanilo, tramadol, oxicodona, anticoagulantes orales, repaglinida, teofilina, antifúngicos azoles, clozapina, olanzapina, duloxetina, tizanidina, celecoxib, meloxicam, piroxicam, entre otros). Dosis Por V/O, I/V. Por V/O con alimentos, dosis carga 200 mg c/6-8 h hasta lograr el control de la arritmia, respetando la regularidad de intervalos. Dosis de mantenimiento 200-400 mg/día pudiendo administrarse 5 días por semana. Por vía I/V en arritmias agudas o con compromiso hemodinámico: dosis carga 5 mg/kg (no más de 300 mg) en bolo, que puede repetirse en 10 minutos. Se continúa con una infusión de 10-20 mg/kg/24 horas (habitualmente 0.5-1 mg/min) que se ajustará según la respuesta clínica. Pediatría: dosis carga 5-10 mg/kg/día, mantenimiento 2.5 mg/kg/día. Acción terapéutica Antiarrítmico de clase III. Antianginoso. Vasodilatador periférico y coronario por bloqueo de la entrada de calcio y de los alfa adrenorreceptores. Derivado yodado benzofuránico con propiedades de los 4 grupos de antiarrítmicos. Acción por bloqueo de la corriente de salida de potasio y por bloqueo de la entrada de sodio y calcio; prolonga la duración del potencial de acción y del período refractario (prolonga el QT); por depresión de la velocidad de conducción a nivel del nodo AV prolonga el PR, por lo que es útil en las taquicardias supraventriculares. Por bloqueo beta y alfa adrenérgico y de la entrada de calcio explica la depresión de la frecuencia sinusal y la supresión del automatismo anormal. Metabolismo hepático principalmente por CYP3A4. Concentración plasmática terapéutica: 0,5-2,0 mcg/mL. Embarazo En animales y humanos toxicidad demostrada. Evaluar riesgo/beneficio. Lactancia Evidencia insuficiente. Se excreta en la leche. Vida media muy larga. Contraindicado. Se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento.