Sobre este producto Calcioantagonista dihidropiridínico de acción prolongada. Antihipertensivo y antianginoso, con acción relajante de la musculatura lisa vascular arteriolar coronaria y periférica. Su biodisponibilidad es más elevada que otras dihidropiridinas por menor efecto de primer paso. Metabolismo hepático por CYP3A4. Vida media: 40 h. Inicio de acción 30-50 min, duración del efecto 24 h. Nombre del fármaco Amlodipino. Usos Hipertensión arterial. Angina de pecho, especialmente con componente vasoespástico (Prinzmetal). Contraindicaciones Estenosis aórtica severa o miocardiopatía hipertrófica obstructiva (en estas condiciones pueden aumentar el gradiente de presión). Insuf. cardíaca. Shock cardiogénico. Angina inestable o infarto de miocardio, especialmente en ausencia de bloqueantes beta (con la probable excepción de las de acción prolongada). Hipotensión arterial. Precauciones Pacientes con disfunción sistólica ventricular izquierda. En insuf. hepática, adulto mayor y en combinación con otros antihipertensivos, disminuir dosis. La hemodiálisis no la elimina. Estenosis aórtica severa. Eficacia y seguridad no demostrada en menores de 6 años. Reacciones adversas Hipotensión. Edema de miembros inferiores (localizado en tobillos) (5-25%) por dilatación arteriolar (aunque debe descartarse insuf. cardíaca), de menor incidencia al disminuir dosis, asociar IECA, diuréticos, o administrándolo en las primeras horas de la tarde. Sensación de rubor cutáneo y calor, cefaleas, mareos, parestesias, astenia y palpitaciones. Náuseas, diarrea o estreñimiento y cólicos intestinales. Calambres musculares, ansiedad, trastornos del sueño, parestesias, vértigos, visión borrosa y trastornos posturales. Disnea, tos, dolor facial. Poliuria y nocturia. Hiperplasia gingival. Necrólisis epidérmica tóxica. Interacciones Con betabloqueantes puede desencadenarse insuf. cardíaca aguda. Con otros antihipertensivos puede determinar hipotensión severa. Sus concentraciones plasmáticas pueden alterarse por inductores (por ej, rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, efavirenz, bosentán) o inhibidores (por ej, claritromicina, eritromicina, antifúngicos azoles, metronidazol, ritonavir, saquinavir, mifepristona, tamoxifeno, fluvoxamina, aprepitant, ciclosporina) de la CYP3A4. Aumenta la concentración de ciclosporina en trasplante renal. Dosis Por V/O, en toma única diaria. Inicio 5 mg, aumentando luego de 15 días, sin exceder 10 mg. > 65 años, Insuf. hepática o asociación con benazepril: 2.5-5 mg. Pediatría: > 6 años: 2.5-5 mg/día. Acción terapéutica Calcioantagonista dihidropiridínico de acción prolongada. Antihipertensivo y antianginoso, con acción relajante de la musculatura lisa vascular arteriolar coronaria y periférica. Su biodisponibilidad es más elevada que otras dihidropiridinas por menor efecto de primer paso. Metabolismo hepático por CYP3A4. Vida media: 40 h. Inicio de acción 30-50 min, duración del efecto 24 h. Embarazo Evidencia insuficiente. Evaluar riesgo/beneficio. Lactancia Evidencia insuficiente. Se excreta en leche materna. Vida media prolongada. No se recomienda.