Sobre este producto Hipolipemiante. Inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, disminuye la producción de colesterol hepático y aumenta los receptores para LDL-C hepatocíticos, reduciendo su concentración en plasma. Potencia moderada o alta dependiendo de la dosis. Baja biodisponibilidad oral por metabolismo de primer paso. Metabolismo hepático en menos de un 10% vía CYP2C9. Vida media prolongada (18-20 horas). Nombre del fármaco Rosuvastatina. Usos Hipercolesterolemia primaria (Dislipoproteinemia IIa, IIb y III) con aumento de LDL-colesterol, en asociación con dieta y ejercicio, en mayores de 6 años de edad. Especialmente indicada en pacientes con riesgo cardiovacular. Hipercolesterolemia asociada a hipertrigliceridemia. Off label: trastornos lipídicos secundarios a diabetes y síndrome nefrótico. Contraindicaciones Insuf. hepática grave, hepatopatías activas. Elevación injustificada y persistente de las transaminasas más de 3 veces el valor normal. Miopatías. Insuf. renal con ClCr < 30 mL/min. Coadministración con ciclosporina y antivirales sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir. Dosis de 40 mg/día contraindicada en pacientes con factores de riesgo para miopatía/rabdomiólisis (por ej. insuf. renal ClCr <60 ml/min, hipotiroidismo, antecedentes personales o familiares de alteraciones musculares hereditarias, historial previo de toxicidad muscular con otra estatina o fibrato, alcoholismo, situaciones en las que puedan darse aumentos de los niveles plasmáticos, pacientes de origen asiático, uso concomitante de fibratos). Precauciones Insuf. hepática leve-moderada. Suspender ante aumento de transaminasas mayor a 3 veces el máximo normal o CPK mayor a 5 veces. El alcoholismo incrementa el riesgo de hepatopatía. El uso concomitante con fibratos o ácido nicotínico debe realizarse bajo estricto control de síntomas musculares y de CPK. Diabetes. Hipotiroidismo. Insuf. renal. Riesgo de fibrosis pulmonar. Adulto mayor. Eficacia y seguridad no establecida en menores de 6 años. Reacciones adversas Dolor abdominal, náuseas, estreñimiento, diarrea, meteorismo. Mialgia y miopatía con incremento de la CPK hasta 10 veces el valor normal (efecto más molesto y preocupante), calambres musculares y dermatomiositis. Insomnio, cefalea, cansancio. Elevación de transaminasas que ceden al suspender el fármaco. Insuf. hepática, ictericia, hepatitis, colestasis. Reacciones de hipersensibilidad: erupciones cutáneas y prurito. Raras: miopatía necrotizante inmunomediada (debilidad muscular, CPK elevada que persisten a pesar de la suspensión del tratamiento). Rabdomiolisis con insuf. renal. Diabetes mellitus, aumento de la glucemia en ayunas o de la hemoglobina glicosilada. Dermopatías graves. Interacciones Antiácidos y resinas de intercambio disminuyen su absorción. Aumentan las concentraciones plasmáticas de digoxina y anticonceptivos orales. La combinación con gemfibrozil, fenofibrato y/o ácido nicotínico incrementa el riesgo de miositis y rabdomiólisis. Dosis Por V/O, toma única diaria, por la noche. Dosis inicial 10 mg/día, aumentando 5-10 mg cada 2 semanas. Dosis máxima 40 mg/día. En pacientes con factores de riesgo para miopatías: 5 mg/día. Pediatría 10 a 17 años y niñas 1 año luego de la menarca: iniciar con 5 mg/día, dosis máxima 20 mg. Acción terapéutica Hipolipemiante. Inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, disminuye la producción de colesterol hepático y aumenta los receptores para LDL-C hepatocíticos, reduciendo su concentración en plasma. Potencia moderada o alta dependiendo de la dosis. Baja biodisponibilidad oral por metabolismo de primer paso. Metabolismo hepático en menos de un 10% vía CYP2C9. Vida media prolongada (18-20 horas). Embarazo Evidencia insuficiente. Potencial riesgo de inhibir síntesis de hormonas derivadas del colesterol, esenciales para el desarrollo del feto. Contraindicado. Lactancia Evidencia insuficiente. Se excreta en la leche. Su amplio volumen de distribución, peso molecular elevado y alta unión a proteínas hacen muy improbable el paso a leche de cantidades significativas. Evaluar riesgo/beneficio.