Sobre este producto
Cisapril es un proquinético que actúa como agonista del receptor de serotonina 5HT4, aumentando la liberación de acetilcolina del plexo mientérico. Este medicamento aumenta la presión del esfínter esofágico inferior, mejora el vaciamiento gástrico, la peristalsis y la motilidad colónica, sin bloquear los receptores dopaminérgicos o anti 5HT3, por lo que carece de acción antiemética. Su metabolismo es hepático, mediado por CYP3A4.
Nombre del fármaco
Cisapride.
Usos
Reflujo nocturno y esofagitis por reflujo con retraso de vaciamiento gástrico en adultos. Off label: gastroparesia, dispepsia y estreñimiento.
Contraindicaciones
Arritmias, ángor, hipokalemia, hipocalcemia. Insuf. renal, cardíaca o respiratoria. Isquemia cardíaca. Deshidratación, vómitos, diarrea o tratamiento crónico con diuréticos. Historia familiar o conocida de prolongación del intervalo QT o tratados con fármacos que lo prolongan (quinidina, procainamida, sotalol, amiodarona, amitriptilina, maprotilina, fenotiazinas, astemizol) o que inhiben la enzima citocromo P450 CYP3A4. Neonatos. Perforación, obstrucción o hemorragia gastrointestinal activa.
Precauciones
Insuf. hepática reducir dosis 50%. Monitorizar con ECG previo y periódicamente al inicio del tratamiento. Eficacia y seguridad no demostrada en pediatría.
Reacciones adversas
Dolor abdominal, flatulencia, diarreas transitorias, cefalea. Insomnio, nerviosismo, ansiedad. Sequedad de boca. Hipo o hiperglucemia. Trombocitopenia, leucopenia, anemia, pancitopenia, metahemoglobinemia, aumento de enzimas hepáticas. Síntomas extrapiramidales, convulsiones. Arritmias cardíacas, incluyendo síndrome de QTc prolongado y arritmias ventriculares graves, sobre todo en pacientes con arritmias preexistentes o insuf. renal, hipokalemia o inhibidores de CYP3A4.
Interacciones
Sus concentraciones plasmáticas pueden aumentar con inhibidores (por ej, claritromicina, eritromicina, antifúngicos azoles, metronidazol, ritonavir, saquinavir, calcioantagonistas, amiodarona, fluvoxamina, ciclosporina) o disminuir con inductores (por ej, rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, efavirenz, bosentán) del metabolismo por CYP3A4; evitar administración con inhibidores por aumento del riesgo de arritmias cardíacas. Puede afectar la disolución y absorción de fármacos: digoxina, paracetamol, ácido acetilsalicílico, diazepam, levodopa, warfarina y litio.
Acción terapéutica
Proquinético. Agonista del receptor de serotonina 5HT4, aumenta la liberación de acetilcolina del plexo mientérico. Aumenta la presión del esfínter esofágico inferior, el vaciamiento gástrico, la peristalsis y la motilidad colónica. No bloquea los receptores dopaminérgicos o anti 5HT3. Carece de acción antiemética. Metabolismo hepático por CYP3A4.
Embarazo
Evidencia insuficiente en humanos. En animales se observaron efectos adversos para la gestación. No recomendado.
Lactancia
Evidencia insuficiente. Se excreta en leche materna en cantidad no significativa. Puede aumentar la producción de prolactina. Compatible con la lactancia.